基于BTK/PI3K双靶点的抗肿瘤化合物设计、合成及生物活性评价文献综述

 2022-12-29 06:12

一、B细胞系白血病和淋巴瘤白血病和淋巴瘤是严重影响造血系统正常功能的恶性肿瘤疾病,其发生率高,而且预后较差。

在2012年的全球癌症统计中,因白血病而死亡的病例占比3.2%,而非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin lymphoma)在新增癌症中达2.7%[1]。

我国白血病的发病率在2009年的统计中为5.68/10万,占全部恶性肿瘤发病的1.99%,死亡率占比2.37%[2]。

因此,急需有效的治疗手段来遏制疾病的恶化。

目前,用于白血病和淋巴瘤的治疗手段包括化疗和靶向治疗以及骨髓移植。

骨髓移植是白血病治疗最有效的方案,但受限于移植源,仅有少数患者从此获益。

化疗是应用最广泛的治疗方案,特别是欠发达地区,但其疗效差,毒副作用大。

随着病理学和分子生物学等的发展,靶向癌细胞内外病变因子或关键信号组分成为白血病和淋巴瘤治疗新的方向。

虽然已有酪氨酸激酶抑制剂(如Imatinib、Ponatinib)和单抗药物(如Rituximab、Alemtuzumab)应用于临床,但是由于上市药物存在的缺陷以及发病率的增加,亟待新型靶向抑制剂的开发与应用。

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