[研究的主要目的和意义]
广东紫珠(Callicarpa kwangtungensis Chun)为马鞭草科(Verbenaceae)紫珠属(Callicarpa L.)植物,别名止血柴、紫珠草、金刀菜等,广泛分布于我国江西、广东等地,为中国药典2010版一部新收载,具有收敛止血、清热解毒之功效。广东紫珠中含有黄酮类、萜类、甾醇类、苯丙素糖苷等多种化学成分。经查阅文献得知,连翘酯苷B抗金黄色葡萄球菌和奇异变形杆菌的作用以及金石蚕苷抗氧化、抑制红血球溶血的作用与广东紫珠的药理作用密切相关。石亚涛等采用HPLC-MS证实了连翘酯苷B和金石蚕苷是广东紫珠药材中含量最多的成分。所以,连翘酯苷B和金石蚕苷的药物代谢动力学研究在很大程度上代表了广东紫珠药材的药代动力学。本课题拟建立合适的分析方法研究连翘酯苷B及金石蚕苷在大鼠体内的代谢动力学,为进一步阐明药物的作用机理及新药的开发提供理论依据。
[拟研究或解决的问题]
1.熟悉体内药动学研究的一般过程及方法。
2.建立合适的仪器分析方法。
3.对本方法进行详细的方法学研究。
4.测定连翘酯苷B和金石蚕苷在大鼠血浆中的浓度。
5.用建立的方法研究本品在大鼠体内的药动学过程。
[采用的研究手段及文献综述]
经过查阅文献,了解了连翘酯苷B和金石蚕苷的化学结构,其均为苯丙素糖苷类成分。目前,对紫珠属植物的研究主要集中在萜类,挥发油及黄酮等成分,对于苯丙素类研究甚少,经查阅了大量具有相似结构的苯丙素类药动学研究的文献作为参考,并且在充分熟悉连翘酯苷B和金石蚕苷的理化性质的基础上,设计了合适的样品提取方法,确定了给药方案,建立了合适的色谱方法并确立了其方法学验证指标。
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