一、课题研究背景 三七(Panax notoginseng(Burk) F. H. Chen)为五加科植物,以其根部入药,其主要药理活性成分为三七总皂苷(Panax Notoginseng Saponins,PNS),包括人参皂苷和独有的三七皂苷R1、R2等。
PNS具有许多重要的药理学作用,如活血化瘀、止血、促进血细胞合成、抗炎等,临床多用于防止心血管疾病、保护肺肠缺血再灌注损伤、抗肿瘤等。
[1]目前,PNS在临床上的给药途径主要为注射剂和普通片剂。
PNS注射剂虽然起效快,但作为中药注射剂会存在鞣质、淀粉等大分子有机化合物,进入机体后使部分患者出现过敏反应或诱发热源反应,并且注射剂会导致患者用药顺应性差,这些因素限制了其在临床上的应用。
[2]此外,心脑血管疾病通常需要长期服药,相比之下,口服给药方式在临床上的使用更加普遍。
然而口服给药方式也存在着生物利用度低的问题,因为 PNS 为BCS III 类药物,主要单体皂苷成分为水溶性成分,肠道渗透性差。
[3-4]因此,改善PNS肠道渗透性以促进其肠道吸收对PNS经口生物利用度的提高具有重要意义。
为解决以上问题,本课题拟将三七总皂苷制成纳米粒制剂,并设计大鼠肠灌流模型考察其生物利用度。
在药物传递系统中,纳米粒是指以高分子材料为载体,将药物溶解、吸附或包裹于材料中制成的粒径在10nm~100nm范围内的固态胶体载药微粒。
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