一、 选题的内容概述前期通过文献调研原研产品信息,了解国内申报信息,确定研究方向,拟定化合物合成路线并打通合成工艺路线,对合成工艺进行优化并制备一定量样品。
二、 选题背景及意义骨质疏松是以骨量减少和骨组织微结构破坏为特征的一组全身性骨骼疾病,而骨量的减少主要是由于骨吸收所致。
科研人员发现活性维生素D能够明显降低骨质疏松患者骨折的风险。
近年来,众多的活性维生素D类似物在原有的药物基础上进行了药学性能的优化。
本课题中的艾地骨化醇(Eldecalcitol,ELD)是一种新型活性维生素D类似物,其与维生素D受体(Vitamin Dreceptor ,VDR)的亲和力较低,而与维生素D结合蛋白(Vitamin D binding protein,DBP)的亲和力较高。
因此,艾地骨化醇具有作用持久和利用率高的特性。
研究发现艾地骨化醇明显地抑制骨吸收以及增加骨密度,此外,艾地骨化醇可以诱导'迷你型塑造'骨形成,而不依赖破骨细胞的骨吸收过程。
因此在2011年艾地骨化醇被批准为治疗骨质疏松症的药物。
艾地骨化醇具有抑制骨吸收增加骨量的特性,因此艾地骨化醇不仅在治疗骨质疏松症方面一直备受关注,而且对于骨缺损愈合也有帮助。
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