醛肟脱水酶的发现与研究进展
摘要：自从Asano和Kato于1998年首次报道一种来自芽孢杆菌OxB-1菌株的醛肟脱水酶催化醛肟降解为相应的腈以来，已经分离出六种醛肟脱水酶，并对其进行了表征。这些酶在有机合成中的潜在应用代表了制备药物和工业化学品的有前途的绿色方法。本文综述了这六种醛肟脱水酶的研究进展。
关键词：生物催化；醛肟脱水酶；腈生产；醛肟-腈途径
一、文献综述
1.项目研究背景
有机腈（R-Cequiv;N）是一类重要的化工原料和合成中间体，在医药合成和高分子聚合等产业中具有广泛的应用。例如，己二腈是制备尼龙66的原料；丙烯腈是生产聚丙烯酰胺和丁腈橡胶的原料等。随着药物化学研究的深入发展，将氰基基团引入到小分子药物中是药物化学结构改造的重要策略之一。氰基作为强吸电子基团，体积较小，能够深入到靶标蛋白深处与活性部位的关键氨基酸残基形成相互作用；氰基是良好的氢键受体，通常与靶标蛋白中的丝氨酸和精氨酸形成氢键相互作用；另外，氰基还是羰基、卤素等多种官能团的生物电子等排体，引入到药物分子当中，能够改变药物的理化性质，增强药物小分子与靶标蛋白的相互作用，提高药效。目前，含氰基药物在临床治疗药物中占有相当的比例，包括托法替尼、恩杂鲁胺、艾乐替尼，以及手性药物Vildagliptin和Saxagliptin等（如图1）。腈类化合物中的氰基易于转化为其它官能团，如羧酸、酰胺、醛和伯胺等，广泛应用于天然产物的合成研究中。因此，腈类化合物的合成方法研究具有及其重要的意义。
图 1部分带有氰基的小分子药物结构
目前，随着对腈类化合物合成方法的研究逐步深入，研究者发现了一些具有简便、环境污染小和收率高等优点的方法，包括化学合成和生物催化两种。
化学法合成有机腈
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