一、实验背景高密度脂蛋白（high density lipoprotein，HDL）是血浆中密度最大、载脂蛋白含量最高的脂蛋白，能通过与HDL受体结合，将血液和组织中多余的胆固醇转运至肝脏分解，即逆转运过程，因而具有清除多余胆固醇的功能[1]。
临床上通常利用重组高密度脂蛋白（reconstructed high density lipoprotein，rHDL）防治动脉粥样硬化（atherosclerosis，AS）等心脑血管疾病[2]。
HDL结构中含有载脂蛋白、磷脂、胆固醇和少量脂肪酸等成分。
新生的HDL呈盘状，主要由载脂蛋白A-I（apolipoprotein A-I，apoA-I）包围磷脂双层膜所组成，类似于制剂学中的脂质体；成熟的HDL为球状，为载脂蛋白和磷脂单层膜包裹胆固醇酯（cholesterol ester，CE）、甘油三酯（triglyceride，TG）组成，是由新生的HDL在代谢中携带胆固醇，在酶作用下变成胆固醇酯，进入脂质核心所形成，与固体脂质纳米粒的结构相似。
HDL具有较长的半衰期（t1/23-4天）、内源性、生物相容性、生物可降解性以及不被网状内皮系统识别和清除的特性，使其作为潜在的药物载体受到关注，已取得重要进展[3-5]。
目前这方面研究主要在于利用HDL的代谢途径和受体存在的部位，借助重组载体包载抗肿瘤或肝疾病防治等药物[6]，达到靶向传输的目的，并没有充分利用HDL本身的生理功能和作用。
鉴于此，越来越多的研究关注HDL本身的抗炎、抗氧化、抗血栓等心血管保护作用，利用rHDL包载心血管类药物如丹参酮Pi;A、他汀类等[7-8]，使其通过受体介导携带药物进入血管壁动脉粥样病灶部位，产生与药物协同治疗效应，发挥载体本身的应用价值。
基于前期研究成果和文献调研发现：apoA-I的存在虽使得HDL具有独特的胆固醇逆转运功能，但在生理环境中，其可激活卵磷脂-胆固醇酰基转移酶（lecithin cholesterol acyltransferase，LCAT），使得HDL发生变构并导致包载药物的泄漏，限制了HDL作为药物载体的更为广泛有效的应用。
因此，开发既能有效转移胆固醇又不会发生变构的仿生态HDL对于介导胆固醇逆转运和药物递送具有重要意义。
