盐酸吡格列酮片的简介
摘 要 糖尿病是世界范围最常见的慢性疾病之一，糖尿病分为先天缺乏胰岛素分泌的胰岛素依赖型(I 型糖尿病)和后天发展出来的非胰岛素依赖型(Ⅱ型糖尿病)两类；其中Ⅱ型病人占糖尿病患者的比例高达95％以上[1]。吡格列酮（Pioglitazone）属于噻唑烷二酮类衍生物，是一种胰岛素增敏剂，可改善胰岛素抵抗患者的胰岛素敏感性，临床上主要用于2型糖尿病的治疗[2]。众所周知,处方与工艺直接关系产品的质量、稳定性,也可能对产品的安全性和有效性产生影响[3]。以进口分包装的15mg盐酸吡格列酮片（艾可拓），以及同一个生产地址，在日本上市销售的30mg的盐酸吡格列酮片（ACTOS）作为参比制剂和产品开发目标，对自制盐酸吡格列酮片进行一致性研究。并以含量、溶出曲线和有关物质为关键质量属性（CQA），对该品种在开发过程中受到处方、工艺等参数影响进行考察，确定关键步骤和范围。
关键词 盐酸吡格列酮；药理作用；处方研究；工艺研究；
盐酸吡格列酮是由日本武田药品工业公司合成和开发的口服胰岛素增敏剂， 其作用机理是降低了外周和肝脏组织对胰岛素的抵抗, 即为胰岛素致敏剂, 临床上用于2型糖尿病疗效显著。现已在美国、日本等多个国家上市, 商品名为 ACTOS，规格多为15mg,30mg,45mg。该药在降低血糖、甘油三脂的同时，还能减轻或预防糖尿病性肾病及胰岛素细胞的退化，疗效显著且副作用较少，市场需求量大[4]。
1.盐酸吡格列酮的简介
1.1理化性质
吡格列酮属于噻唑烷二酮类衍生物，是一种胰岛素增敏。英文名为Pioglitazone Hydrochloride，分子式为C19H20N2O3SHCl，分子量为392.90，化学名为()5-[[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苄基]-2，4-噻烷二酮盐酸盐。吡格列酮为白色结晶粉末，熔点为193C（分解点），盐酸吡格列酮溶解于N,N-二甲基甲酰胺，微溶于无水乙醇，极微溶于丙酮和乙腈，不溶于乙醚，几乎不溶于水，属于难溶性药物。[5] 在温度25℃，相对湿度分别为31％RH、75％RH和93％RH的条件下贮存14天，未观察到重量变化。因此，无吸湿性。解离常数：PKa1：5.8（吡啶基）、PKa2：6.4（噻唑烷二酮基）。根据以往试验经验本品在高温、光照条件下很稳定，在溶液状态下，在酸、碱、氧化条件下略有杂质降解产生。
1.2药理作用
