Liguzinediol缬氨酸酯类前药的设计、合成及生物活性评价文献综述

 2023-03-09 05:03

摘要:由于世界人口老龄化整体水平的加快,心、脑血管类疾病的发病率也在逐年增高。

心力衰竭作为心血管疾病中的严重阶段,受到广泛的关注。

目前,市场上对于该类疾病治疗的药物主要有ACE 抑制剂、利尿剂、血管扩张药、钙拮抗剂、beta;受体阻断剂以及正性肌力药等。

其中,正性肌力药物应用广泛,其可分为强心苷、beta;受体激动剂、磷酸二酯酶抑制剂(PDEI)以及钙敏化剂等四类。

虽然该强心类药物在临床上起到了很好的治疗的效果,但由于存在多种不良反应,其应用受到诸多限制。

因此,解决该类疾病治疗用药的问题显得至关重要。

关键词:Liguzinediol;SERCA 2a;钙离子循环;正性肌力Liguzinediol是经课题组多年的努力,最终筛选得到的用于治疗心力衰竭的新型化合物。

该化合物能作用于心肌细胞肌浆网上的SERCA 2a 靶点,从而起到促进心肌细胞Ca2 循环,增强心肌收缩力的作用,因此也避开了已有药物易致心律失常的副作用,具有很好的开发应用价值。

1 钙离子循环与心力衰竭胞浆与肌浆网(SR)内Ca2 的循环调节着心肌的收缩与舒张,因此,若Ca2 循环出现异常,就会导致心肌收缩障碍以及心律失常。

节律性的心肌收缩是经心肌窦房结起搏细胞的动作电位引发去极化而产生的。

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