文献综述
1.1吡唑肟衍生物的发展及现状
杂环化合物是当前新药创制研究的热点领域之一,而在杂环化合物中则以含氮杂环为主[1]。吡唑肟类衍生物作为一类重要的含氮杂环,以其良好的杀虫、杀菌、抗肿瘤及抗病毒等活性而倍受科技界关注[2]。目前,已商品化的代表性化合物有日本Nihon Nohyaku公司研制开发的杀螨剂唑螨酯,该化合物具有击倒快、持效期长、受季节影响小等特点,可用于防治多种植食性螨虫[3]。此后药物化学家纷纷以唑螨酯为先导化合物,通过对其结构进行改造与修饰,合成出了许多具有不同生物活性的吡唑肟类衍生物[4],因此，含吡唑肟结构的杂环化合物成为近来研究的热点。
1.2吡唑肟衍生物的应用
1.2.1 农药方面的应用
不少含吡唑肟结构的农药在农作物病、虫害防治方面发挥着重要作用,其独特的作用方式、良好的环境相容性及广谱的生物活性使吡唑肟类化合物倍受科技界及农药生产厂家关注,此后农药工作者纷纷以唑螨酯为农药先导,对其结构进行修饰,合成出了许多具有优良生物活性的吡唑肟类衍生物[5-8]。
1.2.2 医药领域的应用
吡唑 (Pyrazole) 是一类含有两个处于相邻位置氮原子的邻二氮杂茂产品,有止痛, 退烧、抗痉挛、抗糖尿病和抗菌等一定的生理作用。研究发现吡唑类衍生物可以作为蛋白酶抑制剂,从而对基因的表达进行控制,也能达到具有较好抗炎、抗肿瘤、抑菌、镇痛等多种生物活性的作用。因此吡唑类化合物是一类重要的药物合成中间体,在抗肿瘤、抗病毒、抗抑郁等领域发挥着重要作用[9-15]。
1.3 本课题的研究意义
吡唑肟衍生物分子中由于同时含有氧原子与氮原子因而可以参与生物体中氢键的形成，增加受体之间的亲和性，进而可以抑制生物体内诸多生理化学过程。尽管研究人员已经报道了不少具有高活性的吡唑肟衍生物，但是如何将其应用于医药与农药是研究者们面临的重要问题，因此加大吡唑肟衍生物性质的研究力度，开发吡唑肟衍生物在农药和医药方面的实际应用价值将成为未来的研究重点。
