文献综述
文献综述与调研报告:
1.1含噻唑杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物的发展及现状
噻唑类化合物是一类重要的杂环化合物,其所含的氮原子和硫原子,含丰富电子,易形成氢键、与金属离子配位以及pi;-pi;堆积、静电和疏水作用等多种非共价键相互作用。该类化合物具有良好的生物活性,是重要的药物或生理活性物质,在医药、农药、材料、生物染色剂和人工离子受体领域的应用前景很广阔。目前为止,国内外对噻唑环构建方法的研究中,主要以经典Hantzsch法为基础,在改变底物类型、催化方式、溶剂体系等方面进行了一系列探索。
氰基丙烯酸酯类化合物是一类活性较高的光系统II(PSII)电子传递抑制剂,因其具有独特的作用机制、较高的选择性及较好的环境相容性等特点而倍受广大药物化学工作者的关注。在近10多年的研究中多种活性的氰基丙烯酸酯类化合物被成功开发出来, 在生物学方面具有广泛的应用。如Sun等报道的含二茂铁结构的氰基丙烯酸酯类衍生物表现出较好的除草作用,Song等合成的含取代苯基结构的氰基丙烯酸酯化合物呈现优异的抗植物病毒活性,Liu等合成的含呋喃、四氢呋喃环的氰基丙烯酸酯类化合物具有良好的杀菌和除草活性。另外,吡啶类化合物作为含氮杂环中的重要一员,具有杀虫、杀菌、除草、植物生长调节及抗病毒等活性,在农业生产中发挥着举足轻重的作用。
1.2含噻唑杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物的应用
1.2.1 医药方面的应用
含噻唑杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物分子可以参与生物体中氢键的形成,增加受体之间的亲和性,进而可以抑制生物体内诸多生理化学过程,如抗高血糖、抗肿瘤,尤其是近年来在抗真菌和制备免疫抑制剂等方面的研究备受关注。2006年Alice M.R.Bemardino等合成了吡唑酰腙类化合物,抗利什曼原虫活性显示化合物抗利什曼原虫的Ec50分别为80IM/L和50ILM/L,低于商品药酮康唑。
1.2.2农药领域的应用
含噻唑杂环结构的氰基丙烯酸酯类化合物在杀虫剂、杀菌剂与除草剂的良好表现,引起了众多农药公司与科研作者的广泛兴趣。1973年杜邦公司首介绍了某些结构简单的化合物的杀虫活性,其后,巴斯夫、拜耳和孟山等公司均介入了该领域进行研究。
