文献综述
近年来, 含氮杂环化合物由于其多样化的结构形式与广谱的生物活性而成为新药创制研究的热点之一[1～2]. 吡唑酰胺类化合物作为含氮杂环体系中的一个重要分支, 以其独特的生物活性被广泛用于杀虫[3~6]、杀菌[7]及抗癌[8]等方面. 目前, 具有多种生物活性的吡唑酰胺类衍生物相继被开发出来. 如日本三菱化学公司开发的吡螨胺(tebufenpyrad)和唑虫酰胺(tolfen-pyrad)具有良好的杀虫杀螨作用. Song 等[9]基于唑虫酰胺的结构合成出的化合物 A 表现出较好的杀虫活性, 在测试浓度为55 mu;g/mL时, 化合物A对棉铃虫的防治效果为100%, 在测试浓度为200 mu;g/mL时, 化合物A对蚜虫的杀死率为 90%, 美国杜邦公司研制开发的溴氰虫酰胺(cyantraniliprole)对鳞翅目、半翅目类害虫如蚜虫、小菜蛾等显示出优异的杀虫效果[10]. 另外, 吡啶类衍生物亦为含氮杂环化合物中的重要一员, 因其良好的杀虫、杀菌、除草等活性而倍受药物学工作者的关注[11～13]. 不少吡啶类化合物在农业生产中发挥着重要的作用. 如日本住友化学公司开发的含取代吡啶基杀虫剂啶虫丙醚(pyridalyl)对棉花、蔬菜和果树上多种鳞翅目害虫呈现出较高的生物活性与选择性, 尤其对小菜蛾和烟芽蛾等具有显著防治效果. 美国陶氏益农公司开发的取代吡啶类杀虫剂氟啶虫胺腈(sulfoxaflor)对蚜虫等有突出的防效[14]. 近几年来, 活性亚结构拼接原理是发现先导药物的一种重要方法与途径, 在新药创制研究中扮演着十分重要的角色[15~19]. 因此, 为了寻找具有较高生物活性的新型吡唑酰胺类化合物,以唑虫酰胺为先导化合物, 采用活性亚结构拼接的方法, 将吡啶单元引入到吡唑酰胺分子结构中, 设计合成了一系列新型含取代吡啶结构的吡唑酰胺类衍生物.
参考文献
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