文献综述
近年来，农药在农业生产中一直扮演着至关重要的角色，极大地保护和发展了人类社会的生产力。农药按原料来源分类可分为有机合成农药、无机农药、植物性农药和微生物农药。其中，有机合成农药出现推动了人类社会的发展，它极大地解放和发展了社会生产力。现在农药已广泛应用于农业生产的方方面面，是提高粮食生产的重要手段。据估计，每年害虫消耗或摧毁世界上 20%~48%的粮食生产，农药的使用，可使损失减少三分之一。除此以外，农药的使用还有效地控制了许多地区疟疾病的流行，在世界粮食生产与稳定社会中起着不可估量的作用，同时有利于稳定社会的发展。
农药具有两面性，在提高粮食产量的同时，农药的使用对环境、农产品以及人类产生了负面的影响。由于农药的毒性及其副作用出现了像农药残留毒性、病虫抗药性增强、食品安全、环境污染、生态平衡破坏等一系列的问题，对生态环境的可持续和人类健康造成了威胁。面对农药带来严重的环境污染问题，开发超高效、高选择性、无公害特性的绿色化学农药对保障农产品与生态安全具有重要意义。
杂环化合物往往具有广谱生物活性，大多数农药都具有杂环结构。吡唑酰胺类化合物由于其高效的生物活性而引起农药界人士的关注。在各类吡唑酰胺类化合物中，氯虫苯甲酰胺以其高效的杀虫活性、超长的持效期和对环境友好等特点，成为近年来农药关注的重点之一。
新型农药的研发几乎离不开杂环结构的合成过程。现如今，在有机化合物中，约有三分之一属于杂环化合物。而含氮杂环化合物，又是杂环化合物中极其重要的一个组成部分。含氮杂环化合物已经成为农药研制的趋势方向。有人统计在近十多年以来，人们所研制出的新农药化学品中，含氮杂环化合物就占了70%左右，其中吡唑类有机化合物又是含氮杂环化合物中的重要一员。由于吡唑环中有四大位点可以被取代，这给科研工作者们提供了广阔的研究空间，正是因为吡唑的取代位点多，导致不同的取代基可以造成不一样的生物活性。近年来，作为吡唑类农药的佼佼者，杜邦公司研制出的氯虫苯甲酰胺类化合物（商品名“康宽”）成为研究的热点，其具有高效、广谱、低毒安全、环境相容性好的特性，并且对鳞翅目害虫具有独特的效果，成为各大农药研究公司开发推广的重点。“康宽”对人畜的毒性属于微毒级别，非靶标生物基本不受影响。
为从杂环化合物中寻求具有良好生物活性的农药先导，本文在分析总结新型含吡啶杂环结构的吡唑酰胺衍生物的结构以及活性特征的基础上，利用活性亚结构拼接和生物等排原理，设计并合成吡啶结构的吡唑酰胺类化合物，希望能够得到活性叠加的化合物。
参考文献
[1] ChenXL,XiaoYX, WangGL, et al. Synthesis of novel1,2,3-triazolecontainingpyridine–pyrazole amide derivatives based onone-pot clickreaction and their evaluation forpotent nematicidal activityagainst Meloidogyne incognita[J]. Research on Chemical Intermediates, 2016, 42:5495-5508.
