五层龙属植物来源的#61537;-葡萄糖苷酶抑制剂Neokotalanol的全合成研究文献综述

 2022-12-23 05:12

开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)

  1. 拟研究或解决的问题

以简洁,操作简单,成本低,高产率的合成路线合成kotalano和Neokotalanol。

  1. 文献综述

1.五层龙属植物简介

网状五层龙,又名考特拉(Kothala himbutu),主产于南印度和斯里兰卡,是一种木质藤本植物,其根和茎可以入药,在印度 传统医学中被广泛地用于治疗糖尿病,亦可用于风湿病、皮肤病、哮喘等疾病的治疗。20 世纪 90 年代以来,五层龙属植物一直作为一种有效的药物在传统医学体系中被用于糖尿病的治疗,这同时也激励着人们对其提取物进行了更加深入的研究,发现其具有降糖、减肥、抗菌、抗氧化以及祛风湿等广泛的药用价值。由于五层龙提取物的诸多功效,近年来受到了世界各国医学界的大量关注。

2.五层龙属植物的药理作用

五层龙属植物有多种重要的药理作用。包括:降血糖作用,减肥降脂作用,保肝作用,抗氧化作用,醒酒防醉等。本次研究的化合物主要起降血糖作用。[1]

3. 五层龙属植物的降血糖功能

目前一共从五层龙属植物中分离得到了八个锍鎓盐类的天然产物,它们都具有相似的结构,即一个五元硫糖的母核以及长度不同、含多个手性中心的多羟基侧链,其侧链分别包含3、4、6和7个碳原子。同时,根据它们侧链片段的不同,又可以分为两大类,即3rsquo;位含硫酸根的4个锍鎓盐类化合物salaprinol、salacinol、ponkoranol和kotalanol,以及3rsquo;位脱硫酸根的4个锍鎓盐类化合物neosalaprinol、neosalacinol、neoponkoranol和neokotalanol。

通过对这些化合物的生物活性研究发现,它们通过竞争性的与a-葡萄糖苷酶结合,抑制该酶的活性,来帮助糖尿病患者减慢糖类水解产生葡萄糖的速度,并延缓葡萄糖的吸收。有效降低了患者的餐后葡萄糖水平,这一机制是该类化合物发挥其降糖作用的关键。

其中,除了salaprinol和neosalaprinol只对异麦芽糖酶具有抑制作用外,其余六个化合物均对麦芽糖酶、蔗糖酶以及异麦芽糖酶表现出与阳性对照阿卡波糖和伏格列波糖相当的活性[2, 3]。

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