解决的问题：设计更加经济环保的硫酸沙丁胺醇合成路线
研究手段：采用常规的工艺小试或中试研究
沙丁胺醇的合成工艺研究
摘要
沙丁胺醇是上个世纪六十年代发现的用于治疗哮喘等疾病的药物，至今仍然在被广泛使用。沙丁胺醇的合成工艺从上个世纪起也在不断的改良，路线总体来看已经比较完善，尚有一些步骤的细节需要改良和完善。
关键词
哮喘，沙丁胺醇，合成工艺
一、沙丁胺醇
沙丁胺醇发现于上个世纪六十年代，被人们广泛用于治疗哮喘，慢性支气管炎等疾病已经超过40年。上世纪在研究人内源性beta;受体激动剂时发现氮原子上的取代基体积越大，对beta;1受体的作用越小，而对beta;2受体作用越强，而且由于儿茶酚胺结构很容易在体内代谢，为了延长在体内作用时间，研究出了一些非儿茶酚胺类结构，对beta;2受体有选择性的化合物。1968年Brittain, R T等人发表了沙丁胺醇的研究[1]，发现沙丁胺醇对支气管平滑肌的作用是心肌的两千倍，能治疗呼吸系统疾病的同时，对心脏的影响不大。由于沙丁胺醇良好的生物活性，直到现在依然被广泛运用。沙丁胺醇在药物中主要以硫酸盐的形式存在，作为平喘药入选了2018版的国家基本药物，主要剂型有片剂，胶囊，粉雾剂，气雾剂，溶液，口崩片，栓剂，丸剂，注射液。沙丁胺醇存在两种光学异构体，有实验表明[2]S异构体如图一所示药理学活性不如R异构体，而且研究发现S异构体与一些呼吸道的不良反应有关。不过目前得到单一沙丁胺醇的光学异构体工艺成本较高，所以国内药物主要还是外消旋体的形式。
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