开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
有机合成的基础是各种各样的 C-C 键或C-X键的形成。如何利用不活泼的C-H键来经济高效地合成C-C 键或C-X键是当代有机化学的前沿课题之一。这主要是因为在有机化合物中C-H键十分普遍，C-H键直接官能团反应不需要任何的保护和脱保护步骤，总的合成效率较高，符合当代有机化学原子经济性高和对环境友好的要求。
自上世纪70年代以来，过渡金属(Pd, Pt, Ru, Rh, Ir, Ni, Cu, Fe等)催化反应取得了巨大的进步，众多科学家如Negishi, Suzuki, Heck, Hiyama, Kumada, Stille, Sonogashira等对于过渡金属催化的偶联反应都做出了突出的贡献。反应也从经典交叉偶联反应发展到了目前的直接C-H键活化反应。尤其是过渡金属催化的直接C-H键活化反应逐渐成为了合成C-C键或C-X键的主要方法。目前，通过过渡金属催化可以实现C-H键的烷基化，烯基化，芳基化，氧化，氨化，卤化和插羰基等反应，形成C-C，C-N，C-O，C-N和C-X键，不仅可以构成化合物的碳链骨架还可以进行官能团转化和杂环的合成，在天然产物和药物分子的合成中得到了广泛应用。
虽然直接C-H键活化反应避免了传统的交叉偶联反应中底物需要预先活化，操作繁琐，条件苛刻，毒性大和原子经济性差等缺点，但是也出现了一些急需解决的问题，其中以下四点最为突出。首先，由于C-H键广泛存在于各种结构中，如何选择性的活化特定位置的C-H键就显得非常重要，比如单取代苯环的o/m/p选择性，即反应的区域选择性问题。其次，活性天然产物和药物分子结构中经常含有活泼基团，如羟基，氨基和羧基等，如何在保留这些活泼基团的同时活化C-H键；不同杂化态的C-H键之间的选择，即反应的化学选择性问题。电子云密度比较低的母核，如吡啶、嘧啶以及强吸电子基取代的苯环等，还有烷基链中的C(sp3)-H，由于其C-H键键能较高，如何通过过渡金属催化实现这些C-H的官能团化也很重要，即反应活性问题。此外，将过渡金属催化与小分子手性配体相结合，实现立体选择性C-H键的活化也是未来的发展趋势。总的来说，如何提高C-H键的反应活性，并生成专一的产物是化学家们未来努力的方向。
图1过渡金属催化直接C-H键活化目前存在的问题
图2 区域选择性C-H键官能团化的策略
于金泉课题组利用常规的导向基团羧基实现了苯环邻位的烯基化反应，而通过U型的腈基导向基团顺利实现了苯环的间位烯基化反应(图 2a)[1]。2009年及2010年，Itami课题组采用不同电性的配体顺利实现了2，3-二取代的噻吩的选择性C4及C5位芳基化反应（图 2b）[2]。2013年，Sanford课题组通过不同的金属Na2PtCl4 及Na2PdCl4顺利实现了萘环的alpha;及beta;位的选择性芳基化反应（图 2c）[3]。2006年，Gaunt课题组则通过吡咯N上的保护基团对吡咯进行了选择性的C2及C3位的烯基化反应（图 2d）[4]。2014年，本课题组通过溶剂调控成功实现了吡咯的C2/C5位选择性的烯基化反应（图 2e）[5]。
先导化合物的发现是药物发现与研发的重要阶段。具有全新结构的先导化合物的发现往往能够为新药研发带来突破性的进展。尽管计算机辅助药物设计和组合化学等新药研发技术日新月异，但是从天然产物及其代谢产物中寻找具有生物活性的先导化合物并对其进行结构改造和优化仍然是药物化学研究的重要路径发现先导化合物的途径和方法。
含噻吩结构的化合物以其自然资源的丰富性、结构多样性和复杂性而构成天然产物的一个重要家族，广泛分布于海洋和陆生生物中。含噻吩结构单元的天然产物和人工合成的活性分子具有独特的药理活性和生理功能。但是，目前对噻吩的C-H活化的研究主要集中在C2/C3位[6]、C3/C5位[7]和C4/C5位[8]，而对于C2/C5位的区域选择性的官能团化研究至今还未见诸于报道。由于噻吩的C2和C5位都位噻吩的alpha;位，反应活性相近，对于其选择性官能团化研究更具挑战性。
