吲哚胺 2，3-双加氧化酶( IDO1) 抑制剂的设计与合成研究背景恶性肿瘤是目前世界范围内的主要死亡原因之一，肿瘤免疫治疗被认为是继手术、放疗、化疗、及靶向治疗后肿瘤治疗领域的一场革新。
吲哚胺 2，3-双加氧化酶 1( indoleamine 2，3-dioxygenase 1，IDO1) 是肝脏以外催化色氨酸沿着犬尿氨酸途径( kynurenine pathway，KP) 分解代谢的限速酶。
IDO1 过度活化而引起 KP 的神经毒性产物喹啉酸( quinolinic acid，QUIN) 的蓄积，是导致神经紊乱和神经退行性疾病的重要原因。
IDO1 同时又是免疫耐受酶，在诱导母胎免疫耐受和肿瘤免疫逃逸中均发挥重要作用，吲哚-2,3-双加氧酶（IDO）已被认识是一个肿瘤免疫治疗的新靶点，因此，IDO抑制剂是一种很有前景的肿瘤免疫治疗潜在药物。
IDO 是亚铁血红素的单体酶，是肝脏以外惟一可催化色氨酸代谢，使其沿犬尿氨酸途径分解生成包括喹啉酸在内的一系列代谢产物的限速酶。
催化色氨酸代谢的另一类酶为色氨酸 2，3- 双加氧酶，其与 IDO 有相似的血红素活性位点，但两者仅有约 10% 的氨基酸序列相同 。
人体内约有 95% 的游离 L- 色氨酸可按犬尿氨酸途径代谢，并产生多种具有生物活性的代谢产物，包括犬尿氨酸、犬尿酸、 3- 羟基犬尿氨酸、3- 羟基邻氨苯甲酸、吡啶甲酸、喹啉酸以及氧化辅酶 A 等。
IDO 在正常状态下达水平较低，在炎症或感染过程中表达显著增加，此外脂多糖及细胞因子等均可诱导 IDO 的表达。
体外研究发现，除犬尿氨酸外，色氨酸的中间代谢产物 3- 羟基邻氨苯甲酸和喹啉酸也可在体外诱导小鼠胸腺细胞和 T 淋巴细胞凋亡。
肿瘤细胞可通过消耗局部色氨酸，产生的代谢产物诱导局部免疫，同时肿瘤局部浸润性 T 淋巴细胞水平明显下降。
