药物常用共晶配体的无定形化研究文献综述

 2023-02-08 09:02

1.拟研究的问题探索将药物共晶常用的配体进行无定形化的可行性,及其对共晶形成过程的影响。

2.采用的研究手段采用多种手段,如溶液法、熔体法和机械化学方法等,探索将常用的共晶配体进行无定形化,并通过反应结晶法初步评估无定形配体对模型药物共晶的影响。

3.文献综述药物共晶的研究进展符晟楠摘要:药物共晶是根据晶体工程学原理将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API)与其他酸、碱、非离子化合物等人体可接受配体,以氢键等非共价键形式结合在同一晶格中形成的新的药物固体形态。

药物共晶能在不改变API结构完整性的前提下,改变药物物理化学性质,从而可能改变生物活性。

这是目前药物研发的一个新热点。

本文对药物共晶在药物研发中的设计、制备及药物共晶的理化性质进行了综述。

关键词:药物共晶;药物共晶设计;反应结晶法药物共晶是根据晶体工程学原理将活性药物成分(active pharmaceutical ingredient,API)与其他酸、碱、非离子化合物等人体可接受配体,以氢键等分子间弱作用形式结合在同一晶格中形成的复合物,是一种新的药物固体形态。

近二十年,共晶因能使API在熔点、稳定性、溶解度、溶出速率与生物利用度等性质得到改进而引起广泛关注。

药物在临床上的作用很大程度上取决于API的理化性质和使用的剂型,药物固体形态的不同会导致理化性质存在显著性差异,进而影响药物的稳定性及后续研究[1,2],药物共晶作为药物固态形式的一种,对处方前研究和剂型设计有深远影响,因此药物共晶研究已经成为新药开发中的重要步骤。

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