普拉克索透皮凝胶的制备以及体外评价 一、研究课题 普拉克索是高度选择D3受体的多巴胺受体激动剂,其药理作用强,口服剂量小,患者口服易吸收且能产生良好的治疗效果。
普拉克索在临床应用当中,虽然患者对该药有较好的耐受性,但胃肠道刺激性大,给药方案复杂,需频繁给药,血药浓度峰谷波动大,易形成对多巴胺受体的脉冲式刺激,难以维持恒定有效的多巴胺浓度。
因此本文采用了具有给药方便,释药缓慢,有效血药浓度稳定,胃肠道刺激小等优点的透皮制剂,并将制备普拉克索凝胶作为本论文的研究重点。
凝胶透皮制剂具有不良反应少,缓释效果好,给药方便等优势,因此可针对以上问题,将普拉克索制成凝胶剂,并考察其体外性质。
二、研究方法首先对普拉克索的熔点、溶解度、油水分配系数等理化性质进行考察,然后以体外经皮渗透量为指标,筛选凝胶剂的基质浓度、载药量、渗透促进剂的种类及用量等,并考察制得的凝胶剂的粘度、pH、稳定性、皮肤刺激性及体外经皮渗透性。
1.凝胶的制备方法精密称取一定量的卡波姆,先分散于少量蒸馏水中,溶胀过夜,再滴加蒸馏水,搅拌混合均匀,将药物溶于乙醇中,然后将药物溶液加入凝胶基质中,加入促渗剂、保湿剂、pH调节剂,调节pH至6.0-7.0,即可制得普拉克索凝胶剂。
2.体外经皮渗透实验采用改良的Franz垂直双室渗透扩散池,在体外透皮实验过程中将离体皮肤夹在样品池和接受池之间,恒温水浴(320.5)℃,转速180r/min,接收液采用PBS7.4缓冲液,将大小合适的皮肤夹在样品池和接收池之间,角质层一面朝向样品池。
样品池中加入0.2g凝胶,接收池中加入接收液和磁力搅拌子,排除接受介质中的气泡。
分别于1,2,4,6,10,12,24h取样4ml,取样后均补充等体积的新鲜接受液。
