过渡金属催化反应经过近几十年的发展，目前已经可以对各种常见的芳环进行多样的官能团化反应，包括烯基化，芳基化，卤代，氧化，烷基化，炔基化以及氨基化。尽管目前已经取得了巨大的进展，但是仍然存在许多急需解决的问题，其中以以下四点最为突出。首先，由于C-H键广泛存在于各种结构中，如何选择性的活化特定位置的C-H键就显得非常重要，即反应的区域选择性问题。其次，活性天然产物和药物分子结构中经常含有活泼基团，如羟基，氨基和羧基等，如何在保留这些活泼基团的同时活化C-H键，即反应的化学选择性问题。此外，对于一些电子云密度比较低的母核，如吡啶和嘧啶等，由于其C-H键活性较低，目前报道较少，如何控制反应条件实现过渡金属催化这些母核的官能团化也是一个重要的问题。
该论文拟着重研究过渡金属催化的区域选择性反应，以天然产物和药物中常见的吡咯母核作为初始底物，研究吡咯C2和C5位区域选择性烯基化和芳基化反应，并尝试将其应用于活性天然产物和药物的全合成中。
目前，文献报道的控制区域选择性的方法有如下几种。导向基团通过与金属的络合作用能实现邻位的官能团化，如酰胺基，吡啶基，羧基，羟基等。该方法选择性和产率较高，底物适用性较好，所以受到了大家的广泛欢迎，但是，许多最终产物的结构中并不需要导向基团，从而带来了导向基团的脱除问题，又大大限制了其应用范围。近几年来，配体控制的区域选择性研究日渐受到人们的关注，因为通过向反应中添加不同的配体能活化传统的F-C反应无法活化的位点。于金泉小组和Sanford小组在这方面做出了突出的贡献，实现了带吸电子基的苯环的间位的烯基化。此外，一直以来，位阻效应是控制区域选择性的好方法，Gaunt小组于2006年报道了一例通过N上取代基的位阻大小来控制吡咯C2和C3位的区域选择性。还可以通过改变反应条件，如催化剂、氧化剂和溶剂来调控反应位点。关于这点目前虽然鲜有报道，且无任何规律，但是该方法可以通过便捷的改变某一反应条件，得到多种不同的产物，因此也受到了广泛关注。下图中列举了近年来报道的一些芳环的区域选择性官能团化反应。
