开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
一.立题背景及研究现状
阿尔茨海默症(Alzheimersdisease,AD)又称老年痴呆,是一种在老年期发生的以慢性、进行性神经退变为特征的疾病,其临床表现主要为记忆、认知、语言、行为障碍以及人格改变等。随着老龄化社会的到来,其发病率与日俱增,现已成为继肿瘤、心脏病、脑血管病之后引起老年人死亡的第四大疾病。
世界上较为接受的AD病理为：老年性痴呆症患者大脑内神经递质－乙酰胆碱缺失导致AD患者认知功能下降，记忆能力丧失。目前，运用胆碱酯酶抑制剂来提高AD患者的乙酰胆碱水平，是唯一被普遍认可的药物治疗手段。在人体中有2种酶水解乙酰胆碱，即乙酰胆碱酯酶（AChE，亦称真性胆碱酯酶）和丁酰胆碱酯酶(BuChE，亦称假性胆碱酯酶)目前用于临床的胆碱酯酶抑制剂多是选择性AChE抑制剂，但外周副作用较大，长期治疗效果不理想。新近研究表明，选择性BuChE抑制剂可使细胞外乙酰胆碱浓度增加15倍，且未发现胆碱样副作用。因此，寻找BuChE选择性抑制剂或AChE和BuChE的双重抑制剂。可为AD的治疗提供新的策略。
我们在前期工作已探索优化了合成3-氨基-2-吡啶酮类衍生物的条件，因此，本课题为合成各种3-氨基-2-吡啶酮类衍生物，并对其进行活性研究。
二.研究内容及预期实验成果
合成3-氨基-2-吡啶酮类衍生物，并对其乙酰胆碱酯酶抑制活性研究
2.1实验内容：
取代苯胺、炔醛衍生物、二苯亚甲基甘氨酸乙酯在NaH作催化剂的条件下反应，制备得到N取代的3-氨基-2-吡啶酮类衍生物后再酸性条件下水解得到通式I化合物，其反应式如下：
举例：将苯胺(0.6mmol)，3-苯基丙炔醛(0.6mmol)混合，氮气保护下无溶剂条件下反应30分钟，加入二苯亚甲基甘氨酸乙酯(0.5mmol)，加入溶剂无水二氯甲烷待反应物完全溶解后，加入催化剂氢化钠，室温反应至反应基本完全。加入0.5mol/LHCl进行水解反应，反应完全后加入饱和碳酸氢钠溶液淬灭，乙酸乙酯萃取，柱层析得到白色固体。
