开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
环糊精(beta;-CD)是近年来备受关注的新型药物包合材料,这主要是由于beta;-CD具有特殊的分子结构,即呈闭合筒状结构,外部是亲水性的表面,内部则是一个具有一定尺寸的手性疏水竹管腔,能包合一定大小的药物分子,形成一种特殊的包合物,从而改变药物的特性。近年来,有关beta;-CD及其衍生物的研究己取得了显著的发展。
环糊精(cyclodextrin,CD)是由淀粉酶经酶解环合而得的6~8个葡萄糖以alpha;-1,4糖苷键连接的环状低聚糖化合物,是良好的天然合成包合材料。常见的有alpha;,beta;和gamma;,其中beta;-CD在胃中不易分解,在肠道中受消化酶及肠道微生物的作用先断链开环形成低聚糖后,作为一种普遍碳水化合物参与机体代谢,无蓄积作用,是一个理想载体,且急性和慢性毒性实验、致畸、致癌、致突变实验等均证明其使用安全无毒,故beta;-CD包合技术在中药制剂领域备受关注。
beta;-CD包合物的制备方法:
1.饱和水溶液法将CYD制成饱和水溶液,加入客分子药物,搅拌混合,将析出的固体包合物过滤,根据客分子的性质,再用适当的溶剂洗净,干燥,即得稳定的包合物。
2.超声法将CYD饱和水溶液加入客分子药物溶解,混合后立即用超声波破碎仪或超声波清洗机,选择合适强度,超声适当时间,代替搅拌力,将析出沉淀如1法处理得包合物。
3.研磨法取CYD加入2到5倍量水研匀,加入客分子药物置研磨机中充分混合研磨成糊状,低温干燥后用适当溶剂洗净,再干燥,即得包合物。
4.溶液-搅拌法在未饱和的gamma;-CYD溶液中加入客分子药物,在搅拌过程中形成微晶,过滤,干燥即得
5.冷冻干燥法在加热干燥时易分解,变色,可用冷冻干燥法干燥,使包合物外形疏松,溶解,性能好,可制成分针剂
6.喷雾干燥法遇热性质又较稳定,可用喷雾干燥法制备包合物,干燥温度高,受热时间短,产率高。
