一、拟研究的背景和目的
v格尔德霉素【1】最早于1970年从链霉菌产物中发现，其后，从微生物产物中或通过人工合成陆续发现了许多同类化合物并发现该类化合物具有多种生物活性。如M.Muroi【2】、R.C.Schnur【3】、M.Bendin【4】、Z.-Q.Tian【5】、J.-Y.L.Brazidec【6】等都发现了天然或人工合成的格尔德霉素类化合物及其生物活性。该类化合物的生物活性多与热休克蛋白90有关。热休克蛋白90是细胞内最活跃的一种分子伴侣，许多信号传导途径均依赖于热休克蛋白90，并且，它在肿瘤细胞中的表达比正常细胞高出2～10倍，在肿瘤细胞生长和存活中可能起重要的调节作用。格尔德霉素类化合物能与热休克蛋白90特异性结合并抑制其功能，导致多种癌基因产物和细胞周期调控蛋白的降解，从而显示抗癌等多种生物活性，因此，该类化合物受到了癌症研究者的极大关注和深入研究。其中，对于17-烯丙胺-17-脱甲氧格尔德霉素（简称17-AAG）、17-N,N-二甲胺基乙胺基-17-去甲氧基格尔德霉素（简称17-DMAG）的药用研究最为深入，特别是抗肿瘤方面的在多年前已进入临床试验阶段。
根据临床前研究指导原则的要求，对格尔德霉素衍生物RZ905、RZ884的抗肿瘤作用进行初步药效学试验研究，观察其体内抗肿瘤活性，为药物的进一步开发提供依据。
二、采用的研究手段
1.实验材料
1.1.细胞株
A549（人非小细胞肺癌）
1.2.动物
BALB/c裸小鼠，雌性，每组动物数：每组6只，共5组。
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