噻唑并嘧啶类化合物的合成及抗肿瘤活性研究课题性质 radic; 基础研究应用课题 设计型 调研综述 理论研究实验背景蛋白酪氨酸激酶（PTKs）在细胞信号传导过程中发挥着重要的作用，它将细胞外的信号传递到细胞内，并经过向下游的传导调控着肿瘤细胞的增殖、分化、生长及凋亡等过程。
在人类基因组中发现了大约2000个激酶，其中超过90个位蛋白酪氨酸激酶。
因此，以酪氨酸激酶为靶点进行的抗肿瘤药物开发成为药物研发的热点，并且已获得巨大成功。
PTKs仅仅在多细胞动物中发现，它们引起的细胞信号传导通路非常复杂。
本实验主要针对受体酪氨酸激酶（RTKs）。
RTKs通常具有一个可以与特定配体相结合的细胞外结构域、一个跨膜区及一个可以选择性地与底物结合并将其磷酸化的细胞内激酶域。
将配体与受体酪氨酸激酶的细胞外结构区域结合，引起其结构改变从而产生酶催化活性。
许多受体酪氨酸激酶都与肿瘤的形成有关，其原因包括基因突变、染色体易位或简单的激酶过表达。
目前已知的大约60个受体酪氨酸激酶根据其细胞外区域结构的不同可被分为20多个亚家族，它们在不同的细胞活动中起着关键的作用。
本实验主要考察合成的化合物对血管内皮细胞生长因子受体（VEGFR）和成纤维细胞生长因子受体（FGFR）的抑制活性。
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