新型N2受体拮抗剂合成及构效关系研究文献综述

 2023-02-10 08:02

神经肌肉阻滞剂又叫肌肉松弛剂,简称肌松药,通过干扰神经肌肉连接处的神经递质-受体相互作用的正常过程,导致药理瘫痪状态。

神经肌肉接头是运动神经元和肌肉细胞的一个近似区域,由一个狭窄的突触裂缝隔开。

通常,当冲动沿着突触前运动神经传播时,钙离子通过胞吐刺激乙酰胆碱的释放。

乙酰胆碱通过突触裂隙向肌肉纤维扩散。

突触后膜上的烟碱乙酰胆碱受体需要两个乙酰胆碱分子在激活前与每个alpha;位点结合。

一旦这两个分子结合起来,构象的变化就会随之发生,从而激活相关的离子通道。

由此产生的钠离子内流引起膜去极化和随后的肌肉收缩。

钠通道关闭乙酰胆碱分子离解。

乙酰胆碱酯酶降解剩余的乙酰胆碱分子。

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