盐酸可乐定缓释片有关物质方法学验证文献综述

 2023-02-23 10:02

一、实验背景:2010年10月,美国FDA批准了盐野义制药有限公司开发的盐酸可乐定(clonidine hydrochloride)缓释片Kapvay,用于单用或辅助兴奋性药物治疗6~17岁儿童至青少年的注意力缺乏和多动症。

这是FDA首次批准一种盐酸可乐定制剂治疗注意力缺乏和多动症。

Kapvay也是迄今FDA批准可以辅助兴奋性药物治疗注意力缺乏和多动症的第一种和唯一一种药物。

而且缓释片与普通片剂相比,效力持久,毒副作用低,用药次数减少,并且由于药物是缓慢释放,血药浓度峰谷波动小,可避免超过治疗血药浓度范围的毒副作用,又能保持在有效浓度范围(治疗窗)之内以维持疗效。

【盐酸可乐定药理作用】: 1 可乐定是alpha;受体激动剂。

2 可乐定直接激动下丘脑及延脑的中枢突触后膜alpha;2受体,使抑制性神经元激动,减少中枢交感神经冲动传出,从而抑制外周交感神经活动。

可乐定还激动外周交感神经突触前膜alpha;2受体,增强其负反馈作用,减少末梢神经释放去甲肾上腺素,降低外周血管和肾血管阻力,减慢心率,降低血压。

肾血流和肾小球滤过率基本保持不变。

直立性症状较轻或较少见,很少发生体位性低血压。

3 盐酸可乐定使卧位心输出量中度(15%~20%)减少,而不改变周围血管阻力;45倾斜时轻度减少心输出量和周围血管阻力。

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