开题报告内容：(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字)
一、立项依据
五层龙属(salacia)植物为攀援灌木，主要生长在南印度与斯里兰卡，我国约有10种。该属植物化学成分多样，包括三萜、黄酮苷、锍盐、茋类、酚苷及木质素等成分，因此其具有广泛的药理活性，在当地网状五层龙被用来治疗多种疾病，包括皮肤病、风湿病、淋病等等，尤其是其对2型糖尿病有着很好的疗效，这在印度的阿育吠陀医学很早就有应用[1]。
Yoshikawa等[2]于1997年从salacia属植物网状五层龙中首次分离得到了一个结构十分特别的锍盐类天然产物salacinol，并发现其具有良好的alpha;-糖苷酶抑制活性，其对麦芽糖酶、蔗糖酶、异麦芽糖酶等alpha;-糖苷酶的抑制作用与阿卡波糖和伏格列波糖相当。随后在2008年，Minami等[3]从五层龙属植物中分离出一种活性更高的alpha;-糖苷酶抑制剂，并命名为neosalacinol。
Salacinol与neosalacinol的发现加强了人们对salacia属植物活性物质的探索。2008年，Yoshikawa等[4]从Salacia prinoides中分离得到了一个3-C侧链的锍盐类天然产物salaprinol以及6-C侧链的ponkoranol。 谢唯佳等[5]在对Salacia chinensis的水提物的研究中分离得到了上述两种天然产物的脱硫酸根产物，分别是neosalaprinol和neoponkoranol。
此类天然产物，结构十分特别，它们具有相同的五元硫糖的母核及不同长度的多羟基侧链，在侧链3rsquo;位有硫酸盐和脱硫酸盐两种形式。Salacia属锍盐类天然产物大部分都展现了良好的alpha;-糖苷酶抑制活性，而alpha;-糖苷酶抑制剂目前作为2型糖尿病的治疗药物在临床上被广泛应用。
alpha;-糖苷酶抑制剂在体内主要抑制多糖的水解，能明显降低餐后血糖，用于经饮食控制及运动疗效不满意的2型糖尿病患者，可改善代谢紊乱，延迟或预防糖尿病慢性血管并发症的发生，对于糖耐量低减患者（IGT）患者同样适用，可延缓IGT向糖尿病的转化。alpha;-糖苷酶抑制剂可单独用药，也可以与其他口服降压药物联合，或与胰岛素联用。对血糖控制不稳定的1型糖尿病，可减少胰岛素用量，减少低血糖的发生，但单独应用对1型糖尿病无效。中国饮食以淀粉为主，因此alpha;-糖苷酶抑制剂能更好的发挥其降糖效果，现在上市的alpha;-糖苷酶抑制剂药物主要有阿卡波糖与伏格列波糖。
锍盐类天然产物良好的alpha;-糖苷酶抑制活性使其具有潜在的开发成为2型糖尿病治疗药物的前景，因此也吸引的众多的研究目光。为了对此类天然产物的绝对构型加以确证以及为后续的结构修饰和构效关系研究奠定基础，此类天然产物的全合成工作被广泛地报道。
2000年Yuasa 等[6]首次报道了salacinol的全合成，他们利用了五元硫糖对环状硫酸酯的亲核开环来完成了五元锍鎓盐的构建，与此同时，Pinto等[7]报道了用类似的策略合成了salacinol及其立体异构体，这一策略此后也被应用在了该系列其他天然产物的合成中。
