开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字) 一.选题的目的及研究意义: 环维黄杨星D是从黄杨科植物中国小叶黄杨Buxus microphylla sieb.ET Zucc.Var.SinicaRehd willa及其同属植物中提取而得到的生物碱(简称CVB-D),具有行气活血,通络止血之功效。
环维黄杨星D具有增强心肌收缩力的作用,此作用与其抑制心肌细胞膜Na -K -ATPase的活性、促进心肌细胞外Ca2 内流、心肌细胞内Ca2 释放、抑制心肌细胞内K 外流等因素有关,对多种心律失常、心绞痛、冠心病、心功能不全等心血管疾病具有良好的疗效。
最近有研究表明,CVB-D可以改善微循环治疗脑血管疾病,对大脑脑缺血损伤具有一定的保护作用。
此外,CVB-D具有改善脑缺血和失眠症状的作用。
CVB-D可在大脑中检测到,但脑浓度非常低。
通过文献及黄杨星D在大鼠体内代谢分布及药动学数据,可以得出黄杨星D是一种高脂溶性,高通透性的生物碱,属于BSC2类药物根据其药动学特征,CVB-D吸收和分布速度较快,消除较慢,其表观分布容积远远大于体液体积,说明有特异性组织分布,且和组织亲和力较强。
文献表明,其在肝脏含量最高,脑、脂肪、睾丸含量低。
CVB-D生物利用度文献中出入大,总体偏小,可能与以下因素有关:1.溶解度(药物的水溶性低)2.p-gp外排(粪中原型药累积排泄达36%)3.首过效应。
黄杨星D用于治疗冠心病心绞痛具有即时疗效,但血药浓度极低。
因此,在黄杨星D的新型制剂研究中,建立灵敏度高的测定方法并研究其药代动力学规律,对于制剂疗效稳定性与用药安全评价等均具有重要的意义。
剩余内容已隐藏,您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容!立即支付
