利用小克银汉霉进行生物转化的研究进展摘要 药物的生物转化是一个复杂的过程,真菌,尤其是丝状真菌对许多药物的转化反应都是由细胞色素P450酶介导的,而且与哺乳动物类似,真菌的细胞色素P450酶也是结合在内质网膜上,因此利用微生物模型去研究哺乳动物的药物代谢具有重要意义。
小克银汉霉菌属在微生物转化方面具有很多优势,近年来,小克银汉霉在模拟人体的药物代谢研究方面得到广泛的应用,具有着重大的意义。
关键词 生物转化;微生物模型;小克银汉霉;研究成果1.生物转化概述2.1.1生物转化的意义药物的生物转化(biotransformation)即药物代谢(drug metabolism)是指药物在生物体内发生的有机化学反应,生物转化的产物称为代谢物。
药物经代谢后通常发生结构变化,从而引起相应的药理活性及毒性改变,例如:代谢失活、代谢活化、某些致癌物质的灭活或激活。
药物代谢是研究机体对药物分子结构改变及其规律的一门学科。
通过药物代谢研究,可以阐明药物代谢产物的结构,确定参与药物生物转化过程的代谢酶,评价母体药物和代谢产物的药理学、药物动力学和毒理学性质等。
这些研究助于阐明药物在体内发挥药效的化学基础;助于理解不同药物在代谢过程中发生相互作用的机理、毒副作用产生的机制,为进一步改造药物的化学结构,开发新药提供依据和研究思路[1-3]。
采用生物转化方法可以进行化学法较难进行的化学反应,可以从中寻找并获得新的高活性或低毒性的天然活性先导化合物,是创制药物新分子的重要手段之一[7,9]。
1.2药物代谢的本质药物代谢反应从化学本质上可分为两大类型:(1)一相代谢反应主要是官能团化,包括氧化、还原和水解等反应类型。
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