他克林与阿魏酸衍生物的偶联研究摘要他克林，化学名为1，2，3 ，4 - 四氢一 9 一 氨基吖啶 ，是美国FDA批准上市的用于治疗轻到中度老年痴呆(阿尔兹海默病，Alzheimers disease，AD) 的一个乙酰胆碱酯酶抑制剂。
由于他克林的严重肝毒性、高剂量、短半衰期等原因制约了其在临床上的应用。
但其具有强效的胆碱酯酶抑制活性，治疗AD疗效确切，通过增加他克林侧链氨基烷烃取代基的碳链可以减弱其毒性。
结构改造后的他克林偶联了具有抗氧化特性的阿魏酸衍生物之后，相比于单一抗胆碱酯酶活性，他们的药理作用均显著提高。
关键词他克林；阿魏酸；阿尔兹海默病；胆碱酯酶抑制；偶联一、阿尔兹海默症介绍阿尔兹海默症( Alzheimers disease，AD)是一种慢性进行性中枢神经系统退行性疾病。
阿尔兹海默症一般发生于65岁以上的老人，然而也有少见的早发性阿尔兹海默症患者会提早发病[1]。
随着人口的日益老龄化，以 AD为主的老年痴呆病已成为继心脑血管疾病、恶性肿瘤之后威胁老年人生命的第三大疾病。
流行病学显示,在过去的50年里，AD的发病率增加了将近4倍,目前全球已有超过3000万的患者，该病已严重危害老年人的身体健康[2]。
阿尔兹海默症是由阿尔兹海默博士在 1906 年首次报道的。
剩余内容已隐藏，您需要先支付 10元 才能查看该篇文章全部内容！立即支付
