一、实验背景莫西沙星是具有广谱活性和杀菌作用的8-甲氧基氟喹诺酮类抗菌药。
莫西沙星在体外显示出对革兰阳性菌、革兰阴性菌、厌氧菌、抗酸菌和非典型微生物如支原体、衣原体和军团菌具有广谱抗菌活性。
杀菌作用机制为干扰拓扑异构酶II和IV,而拓扑异构酶是控制DNA拓扑和在DNA复制、修复和转录中关键的酶。
盐酸莫西沙星氯化钠注射液是拜耳先灵医药保健股份公司开发上市的新型广谱高效第四代氟喹诺酮抗菌药。
于2001年12月在美国和德国同时上市。
2004年在中国上市(国药准字J2OO4OO68),商品名拜复乐Eli。
[1]二、实验目的和意义因拜复乐(盐酸莫西沙星氯化钠注射液)有专利保护,为避开专利,改变拜复乐(盐酸莫西沙星氯化钠注射液),将渗透压调节剂氯化钠换为无水葡萄糖。
对盐酸莫西沙星葡萄糖注射液的处方与工艺进行研究三、实验内容1.渗透压调节剂浓度的选择将50、55、60mg/ml的无水葡萄糖与主药混合配制成溶液后测定渗透压,与血浆渗透压的正常值范围280-310mOsm/Kg相比较,从而选定无水葡萄糖的浓度2.pH值的影响及确定按盐酸莫西沙星葡萄糖注射液的处方配制注射液,分别用1mol/L盐酸或氢氧化钠调节至不同pH(3.0,3.5,4.0,4.5,5.0,5.5,6.0,6.5)后,经115℃灭菌32min,考核灭菌前后指标,包括灭菌前后pH、外观、莫西沙星含量、无水葡萄糖含量、5-HMF含量以及总杂。
3.灭菌温度影响终端灭菌是大输液必要的步骤,而灭菌的温度和时间会对药物产生影响。
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