一、课题背景：
恶性肿瘤(癌症)是导致人类死亡的主要原因之一，每年造成900多万人死亡(约占所有死亡人数的13%)。随着世界人口日趋老龄化，预计全世界癌症死亡人数将继续上升，到2030年可能将超过1310万。我国癌症发生率也处于快速上升期，每年发病人数约260万，死亡180多万。
随着生命科学研究的飞速进展，恶性肿瘤细胞内的信号转导、细胞周期的调控、细胞凋亡的诱导、血管生成以及细胞与胞外基质的相互作用等各种基本过程正在被逐步阐明。以一些与肿瘤细胞分化增殖相关的细胞信号转导通路的关键酶作为药物筛选靶点，发现选择性作用于特定靶点的高效、低毒、特异性强的新型抗癌药物已成为当今抗肿瘤药物研究开发的重要方向。目前抗肿瘤药物研发的焦点正在从传统细胞毒类药物转移到针对肿瘤细胞内信号转导通路的新型抗肿瘤药物。
石斛自古以来就作为滋阴补肾、明目的中药被广泛应用，联苄类化合物为石斛中的主要活性成分。联苄是指两个苯甲基单元通过甲基的C-C单键相连而成的一类化合物，天然联苄有植物生长调节、抗菌、抗病毒、抗氧化等活性。观察很多活性天然产物的结构，诸如小檗碱、罂粟碱、番泻苷、黄酮类、异黄酮类等，它们结构中共性的地方是，化合物母核的空间长度恰恰是一个简单联苄的长度，这提示我们，简单的联苄结构可能对于化合物的生物活性具有重要意义。
石斛抗肿瘤研究表明，石斛中多种化合物成分, 特别是联苄类和菲类化合物具有显著抗肿瘤活性及抗多药耐药性, 对多种人体肿瘤细胞株具有抑制作用。有韩国学者报道, 金钗石斛的醋酸乙酯提取物对肿瘤细胞A549(人体肺癌细胞)、SKOV3人体卵巢腺癌细胞和HL60(人体早幼粒细胞白血病细胞)具有显著的细胞毒性作用。从粗提物中分离鉴定出的2个化合物Lusianthridin和denbinobin具有与粗提物同样的药理作用, 且前者对移植肉瘤S2180也有抑制作用。马国祥从鼓槌石斛中分得三个化合物: 毛兰素、毛兰、鼓槌菲, 实验证实对毛兰素小鼠肝癌抑瘤率为50.82%; 鼓槌菲对艾氏腹水癌抑瘤率为62.25%, 且毒副反应低于5-FU。
鼓槌石斛素是从兰科石斛属鼓槌石斛中第一次分到的天然联苄类化合物，结构为4-羟基-3, 5, 4rsquo;, 5rsquo;-四甲氧基联苄。本课题旨在合成系列鼓槌石斛素苏B环改变的化合物，即4-羟基-3, 5-二甲氧基联苄衍生物，为这些联苄类化合物进一步抗肿瘤活性研究做准备。
二、拟研究的问题：
本课题即通过化学手段全合成联苄类化合物鼓槌石斛素（CTX）及其B环改变的4-羟基-3, 5-二甲氧基联苄类衍生物，为进一步的生物活性研究做基础。
三、采用的研究手段：
