一、文献综述
摘 要：青阳参主要成分为C21甾体皂苷类，具有比较强的抗癫痫药理活性,因此有必要对C21甾体皂苷类成分的提取富集工艺进行研究，本文采用正交试验确定提取工艺参数，采用香草醛-高氯酸比色法测定总皂苷的含量，最终制定出一条适合工业化生产的提取工艺流程，为青阳参新药开发奠定基础。
关键词：C21甾体皂苷；正交试验；比色法；提取工艺
青阳参( Cynanchum otophyllum Schneid) 是鹅绒藤属植物中的一种常用的民族药，广泛分布于我国西南地区，属多年生草质藤本植物。青阳参药材为萝藦科鹅绒藤属植物青阳参的干燥根，甘、微苦、温，归肝、脾、肾经，有小毒。强筋健骨，健脾和胃，驱风解痉。用于腰膝酸软，筋骨疼痛，食欲不振，癫痫，小儿惊风[1]。研究证明，青阳参根有抗癫痫、抗抑郁、免疫调节、抗肝炎和抗美尼尔综合症作用。现云南白药集团丽江药业有限公司已开发出青阳参片，其有效成分为青阳参总苷。
1 化学成分
青阳参C21甾类主要存在八种类型的苷元，即告达亭(caudatin)、青阳参苷元(qingyangshengenin)、去乙酰萝摩苷元(deacetylmetaplexigenin)、萝藦苷元(metaplexigonin)、凯德苷元(kidjoranin)、罗素他命(lostamin)、肉珊瑚苷元(sarcostin)等。形成糖苷的主要是前两种苷元，与苷元相连的糖多数为去氧糖，常见的有毛地黄毒糖( digitoxose，digit) ，加拿大麻糖( cymarose，cym) ，夹竹桃糖( oleandrose，ole) ，黄花夹竹桃糖( thevetose， the) 等。而糖链中的非去氧糖多为葡萄糖，且葡萄糖一般位于糖链的末端。C21甾体皂苷主要有青阳参苷甲、青阳参苷乙、青阳参苷己、断节参苷、断节参苷H、告达亭3-O-beta;-D-吡喃加拿大麻糖苷、青阳参苷元-3-O-beta;-D-吡喃洋地黄毒糖等[2]。
除甾体苷类化合物外，从青阳参中还发现了一个去氧单糖地芰糖[3]，赵益斌等在青阳参提取物酸水解液中分离得到了七个去氧寡糖[4]。另外，从青阳参根茎的乙酸乙酯提取物中分离还得到了七种过氧化物[5]，乙醇提取液中含有有机酸类[3]。
2 药理活性
抗癫痫作用。青阳参具有明显的抗癫痫作用,其抗癫痫作用的主要成分是青阳参苷甲和乙。陈阳美等[6]认为，青阳参的抗痫作用机制可能与降低脑内c2fos、c2jun 基因表达有关。实验发现，青阳参可使点燃癫痫鼠脑皮层和海马区c- fos、c- jun表达减弱, 阳性细胞数量明显减少,。Fos 和Jun 作为细胞内第三信使,形成异源二聚体作用于靶基因(迟反应基因LRG)调控序列中的AP-1位点,从而阻断迟反应基LRG 的激活,LRG的表达产物不能产生兴奋性递质,GABA 反而增加,从而阻止癫痫形成。它作用持久, 无镇静作用, 副作用小, 与其他抗惊厥药物联用无明显不良反应。因此有学者认为,青阳参对难治性癫痫全身强直阵挛性发作不失为一个有前途的新的抗癫痫药。
抗美尼尔氏病。美尼尔综合症(中医学中称耳源性眩晕)是耳内膜迷路积水的一种内耳疾病。木全章等[7]发现青阳参苷甲、乙可用于抗美尼尔综合症和抗肝炎，并且具有毒性低、药源广、药效高、稳定性好、生物利用度高等优点。
