辛夷挥发油的提取包合工艺与研究
挥发油在医药领域的应用十分普遍,众多研究
者在挥发油环糊精包合技术研究与应用方面进行了大量探索,取得了较多成就。[1]挥发油是中药中的一类重要的活性成分,广泛分布于中药材中,其成分复杂,对空气,日光及温度敏感,易氧化变质。[2]辛夷挥发油,作为鼻科圣药辛夷的主要有效部位,被广泛应用于治疗急慢性鼻炎,过敏性鼻炎和其他的鼻炎症状等方面。但辛夷挥发油本身难溶于水,具有挥发性和刺激性,理化性质不稳定,对其制剂质量,疗效及临床运用均有较大影响。[3]为提高辛夷挥发油的溶解性和稳定性,有助于药效的提高,运用新型药用辅料beta;-环糊精(beta;-CD),将辛夷挥发油包合后制成适宜的剂型。本试验采用正交设计法对辛夷挥发油的提取包合工艺进行了研究。
(一)立项依据与研究内容
1.立项依据
辛夷为木兰科植物望春花(MagnoliabiondiiPamp.)、玉兰(MagnoliadenudateDesr.)或武当玉兰(MagnoliasprengeriPamp.)的干燥花蕾[4]。其挥发油为主要有效成分,具有局部收敛,扩张微血管的作用[5]。可用于临床治疗各种鼻腔疾病,对急慢性鼻炎、过敏性鼻炎,鼻窦炎效果良好。辛夷挥发油主要有效成分为萜烯类(alpha;-蒎烯,beta;-蒎烯,beta;-水芹烯,桉油精,松油烯,异香橙烯,大叶香根烯,石竹烯,alpha;-依兰油烯,alpha;-松油烯),醇类(芳樟醇,榄香醇,月桂希醇,玫瑰醇,松油醇,金合欢醇)以及桉油精,樟脑,丙酸芳樟醇等[6]。但其挥发油主要为单萜、倍半萜及其含氧衍生物[7]沸点低,易挥散,气味特异,在光、氧的作用下易氧化变质,使药效降低,甚至产生毒副作用。而环糊精(CD)具有独特的分子结构,药物经环糊精包合后,除保留原有化学性质外,还可促进药物稳定化,增加生物利用度,减少副作用和刺激性,并且可使液体药物粉末化,掩盖不良气味,便于入药等。
挥发油提取方法有水蒸气蒸馏法,溶剂法,吸收法,二氧化碳超临界萃取法,压榨法,微波萃取法等。水蒸气蒸馏法只适用于具有挥发性的,能随水蒸气蒸馏而不被破坏,与水不发生反应,且难溶或不溶于水的成分的提取。此类成分的沸点多在100℃以上,与水不相混溶或仅微溶,并在100℃左右有一定的蒸气压。此法经济适用,非常适合中小型实验室进行挥发油提取的实验研究。但是精油中的某些具有热敏性的成分和化学不稳定的成分在提取过程中会遭到破坏,使得精油香气与原植物相比在组成上有较大差异[8]。
常见的环糊精是淀粉经酶解环合后得到的由6,7,8个葡萄糖分子通过1,4-苷键连接而成的环状低聚糖化合物[9],分别称作,和-环糊精其立体结构类似空心圆台,内部以氧原子为主,具有疏水性,外部以羟基为主,具有亲水性其中-环糊精空洞大小适中,水中溶解度小,口服后在肠道中参与机体代谢,无蓄积作用,使用安全无毒,不会引起免疫反应,生产成本低,日本和美国已批准将-环糊精作为包合材料应用于医药和食品工业[3-4],是一个理想的药物载体。
2.研究内容
