现代有机化学的活泼的碳氢键来进行各种反应。这主要是因为在一般的有机化合物中碳氢键十分多，且其在反应中不需要任何的保护和脱保护步骤，这样总的合成效率较高。如何发展此类反应以取代传统的有机官能团化学也是有机化学的前沿课题之一。如能将两者更好地结合起来对发展一些药物分子的合成方法将起到非常重大的作用。
生物碱类化合物大多数具有生物活性。这类化合物往往是许多药用植物，包括许多中草药的有效成分，目前已分离到20000余种，其中80余种已用于临床医学。例如：毛莨科黄连根茎中的小蘖碱（berberine）是黄连素的主要成分，有抗菌消炎作用；萝芙木中的利血平（reserpine）能降血压；石蒜中的加兰他敏（galanthamine）对小儿麻痹后遗症有疗效，罂粟果皮中所含的吗啡碱是著名的镇痛剂；奎宁碱是治疗疟疾的常用药；三尖杉酯碱是治癌良药；麻黄中的麻黄碱（ephedrine）用于平喘等。科学家除了阐明它们的化学结构，也研究了它们的结构与医用疗效的关系，同时进行结构改造，寻求疗效更高、结构更为简单并且易于大量生产的新型化合物。例如：人们对吗啡（morphine）的研究发展了异喹啉类生物碱化学的研究，产生了镇痛药杜冷丁（dolantine）；对可卡因（cocaine）的研究发展了莨菪类生物碱化学的研究，产生了局部麻醉药普鲁卡因（procaine）。
由此可见，人们对生物碱的研究大大促进了天然有机化学与药物化学的发展，同时它也是天然有机化学与药物化学研究的基础。由于大多吲哚类生物碱在自然界中含量极少，难以从自然界中获得足够的量以满足生产和研究的需要。因此它们引起了有机合成化学家和药物化学家的浓厚兴趣。一些吲哚类生物碱陆续被合成出来，如利血平、长春碱、麦角新碱、士的宁等，并应用于临床。
目前关于C-H键活化的方法报道中，利用过渡金属扮演魔术师实现催化的方法，成功的解决了活性和选择性以及转换率的问题。过渡金属元素是元素周期表中占有最大比例的一类,d轨道的引入使过渡金属具有良好的配位能力以及反应活性,使得这类试剂具有优异的活化C-H键的能力,能够实现种类繁多的C-C键及C-杂原子键形成反应。在过渡金属催化的直接芳基化反应中,Pd、Rh、Ru等过渡金属的化合物是现阶段应用最多、效果最好的催化剂,而且由于其有较高的活性,所以用量通常很少（甚至可以只需0.1mol%）,具有很好的工业和科研前景。
具有2位季碳中心的吲哚啉结构是一种新型的吲哚结构，存在于多种活性天然产物中，具有良好的生物活性。文献报道了很多这种结构的构建方法，本课题开创了一种新的合成方法，通过金属催化的Heck反应实现分子内的关环，并得到了一种exo型末端双键。该方法方式新颖，立意巧妙，很好解决了以前合成该结构的诸多困难。
参考文献
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资料编号：[389298]
