五羟色胺N,N-甲基化产物(蟾毒色胺)的合成及工艺改进研究[摘要] 五羟色胺(5-hydroxytryptamine,5-HT)又称为血清素(serotonin),广泛存在于机体多种组织。
神经系统内的 5-HT 属于单胺类神经递质,药理研究表明其多种生理功能有关。
通过将其进行N,N-二甲基化可制得蟾毒色胺,其在正常生理中影响着发育、心血管、胃肠和内分泌功能、感官感知、攻击性、食欲、性、睡眠等行为,因此对蟾毒色胺进行合成和工艺改进。
[关键词] 5-羟色胺;甲基化;蟾毒色胺;合成1.五羟色胺1.15-HT 的发现5-HT是一种重要的神经递质,它的发现是一个非常有趣的故事,涉及多个小组的多学科研究[1,2](Fig 1)。
意大利罗马的 Vittorio Erspamer 是最早对五羟色胺进行研究的,他发现从胃肠粘膜提取的肠嗜铬细胞丙酮提取物中含有一种物质,能引起大鼠子宫平滑肌收缩。
通过几项简单的化学测试,他得出这种物质是一种吲哚衍生物的结论,并将其命名为肠胺[3]。
在接下来的几年中,Erspamer 和他的团队发表了几篇关于肠胺的论文,直到 1952 年,他们发现肠胺中的活性成分与一种叫做血清素的物质相同,而这种物质刚被 Maurice Rapport, Arda Green 和 Irvine Page 发现。
Irvine Page 一直对分离血液中可能导致高血压的血管收缩物质有着极大的兴趣,在研究中他发现当血液凝固时,会立即产生一种收缩血管的物质,这种物质由 Arda Green 和Maurice Rapport 分离纯化[4]。
后来 Rapport 在他的结构阐明工作中描述了了他从大约两吨牛肉中收集了 900 升血清素的过程。
