开题报告内容:(包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述,不少于2000字)
开题报告
阿莫西林干混悬剂处方设计
刘瑞洁 1242931
一、阿莫西林药物的性质(溶解度、稳定性、物态等)
阿莫西林(Amoxicillin羟氨苄青霉素) 作为一种广谱的半合成青霉素类抗生素药物,白色或类白色结晶性粉末,微溶于水,不溶于乙醇 ,比旋度为 2900一 3100。味道微苦,酸性条件下比较稳定,半衰期为61分钟,因可口服用药而得以广泛临床应用,且世界卫生组织( WHO) 推其作为beta;-内酰胺类口服抗生素的首选药物。
阿莫西林的化学结构与氨苄西林类似,只是在其侧链苯环上多一个羟基,抗菌谱及抗菌活性与氨苄青霉素基本相同。该药的药物成分中的活性中心为6一氨基青霉烷酸中的13一内酰胺环,它通过和细菌内膜上的靶位点进行专一结合,降低细菌细胞壁黏肽合成酶的活性,抑制细胞壁的合成,从而起到杀灭细菌的作用。
二、阿莫西林干混悬剂研究现状
阿莫西林干混悬剂已收载于2015版《中国药典(二部)》。混悬剂(suspensions)是一种非均匀的液体制剂,系指难溶性固体药物微粒形式存在于分散介质中。混悬剂的药物颗粒直径一般大于500nm,属热力学不稳定的组分散系统,分散介质大多为水,也可用植物油。干混悬剂临服用前加水振摇即可分散成混悬液供口服的固体制剂,该剂型具有药物吸收良好,制成混悬剂后颗粒分布均匀,在胃肠道分布面积广,吸收快,生物利用度高等优点,还可避免片剂、胶囊剂难吞服的缺点,特别适用于儿童、老人及吞咽困难患者服用。评价混悬剂质量的的方法:微粒大小、沉降容积比F、絮凝度beta;、重新分散性、xi;电位、流变学特性等指标。
根据所查文献资料,阿莫西林干混悬剂处方所需材料为阿莫西林原料药、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、羟丙甲基纤维素(HPMC)、微晶纤维素(MCC)、蔗糖粉。但经过多次实验,发现实验室现有羧甲基纤维素钠(CMC-Na)遇水极易结块不易分散,因此现在原用所查文献的基础上,换用水溶性更好的黄原胶做助悬剂,为了弥补使用黄原胶出现溶出较差的情况,将微晶纤维素替换成分散性更好的聚乙烯吡咯烷酮,因此现实验室研究的阿莫西林干混悬剂处方所需材料为:阿莫西林原料药、黄原胶、聚乙烯吡咯烷酮、蔗糖粉。
