主要内容:2-卤代苯甲酰胺衍生物与炔衍生物在镍催化下成环,是一种合成1(2H) - 异喹啉酮衍生物的高效方法。
多取代异喹啉衍生物可作为多种天然产物的合成模板,因此其具有独特的生物学活性。
经典的多取代异喹啉酮衍生物合成方法产率不高(le;51%),如2-(溴甲基)苯腈的碱催化缩合,异香豆素或3-羟基香豆素的转化,芳基苯甲酰胺的双金属催化,2-氯苯甲腈与beta;-酮酯的环化反应。
近年有文献报道,杂环化合物在金属络合物催化下合成异喹诺酮衍生物,如铜、铑络合物。
这种方法产率有所升高。
基于此,在实习期间,本人拟运用镍催化反应,先用2-碘代苯甲酰胺衍生物与苯炔衍生物成环形成1(2H) - 异喹啉酮衍生物中间体,寻找最佳实验条件合成oxyavicine。
同时,以苯甲醛衍生物为原料对2-碘代苯甲酰胺衍生物与苯炔衍生物做全合成。
探究高效绿色的全合成路线。
主要研究手段:通过最近的文献查阅,设想通过建立一个绿色、高效、实用的反应体系。
2-碘代苯甲酰胺衍生物的合成可采用苯甲醛为初始原料,经还原醛基,在有机银和碘的作用下临位引入碘,再将羟基氧化成羧酸,最后与甲胺反应制备2-碘代苯甲酰胺衍生物。
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