左旋泮托拉唑对大鼠胃溃疡的主要药效学研究文献综述

 2023-01-16 09:01

左旋泮托拉唑对大鼠胃溃疡的主要药效学研究课题性质 基础研究应用课题radic; 设计型 调研综述 理论研究开题报告内容:左旋泮托拉唑对大鼠胃溃疡的主要药效学研究[研究背景]消化性溃疡是临床常见的多发常见慢性疾病,其主要为发生于胃和十二指肠的慢性溃疡。

由于酸性胃液对黏膜的消化作用是溃疡形成的基本因素。

故而得名。

近年来发病率有逐年上涨的趋势。

泮托拉唑是继奥美拉唑、兰索拉唑后的新一代质子泵H K ATP抑制剂( PPI) , 属二烷氧基吡啶基苯并咪唑化合物, 其作用机制同奥美拉唑。

泮托拉唑在酸性环境下会被很快激活, 且只与位于质子泵质子通道上的半胱氨酸序列( 813 和822) 结合, 而奥美拉唑、兰索拉唑还分别与质子通道外与抑酸作用无关的半胱氨酸序列( 892 和823) 结合, 因此, 泮托拉唑具有良好的靶位专一性和对酸的稳定性, 可选择性、非竞争地抑制壁细胞膜中的质子泵H , K - AT P 酶, 从而阻断酸分泌的终末步骤, 产生强力的抑制胃酸分泌作用, 发生止血作用。

不易发生药物代谢酶系的竞争性作用, 且不影响肝细胞色素P450 酶的活性, 药物间相互作用少, 肝、肾功能不全者无需调整剂量。

泮托拉唑于1994 年首先在瑞典上市, 是第3 个上市的PPI, 对胃壁细胞的选择性专一, 药代动力学较稳定,生物利用度高。

其已为广大学者认可并逐渐推广应用为消化性溃疡的治疗药物。

[研究目的]1. 熟悉并了解临床前新药研究指导原则。

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