用于治疗BPH的新型alpha1-AR拮抗剂中间体的合成 ----开题报告1. 前言良性前列腺增生（BPH）是一种中老年男性常见的疾病，随着近年来生活医疗水平的提高，饮食结构改变，现代社会人趋向老龄化，导致BPH发病率逐年上升【1】，据文献报道，5160岁男性发病率为50%，80岁及以上男性发病率高达90%【2】。
由于其高发病率，会对患者生活质量造成不同程度的影响。
对于BPH的治疗，临床上通常采用药物治疗结合手术治疗的方法。
但较多以药物治疗为主，目前，临床上治疗BPH的药物主要有：alpha1-AR拮抗剂，5alpha;-还原酶抑制剂和植物制剂三大类【3】。
通过对现有的alpha1AR阻断剂进行分析，发现以下药效团基本特征：分子中要具备一个含氮的碱性中心，在其两侧含有芳（杂）环的疏水区域及氢键结合位点【4-10】；根据以上特征，采用fischer吲哚合成方法，对疏水区域进行结构设计修饰，对设计新型alpha1-AR拮抗剂具有重要的意义。
2. 正文2.1 Fischer吲哚合成简介 Fischer吲哚合成【11】，是由德国化学家Hermann Emil Fischer于1883年发现的，是一种常用的吲哚环系合成方法，在药物中间体的合成中应用十分广泛， 经典的 Fischer 吲哚合成的反应，是以脂肪族醛、酮类及苯肼衍生物为原料，缩合成相应的苯腙衍生物，再在酸催化作用下重排环化，最后生成吲哚衍生物。
合成通式见scheme1。
Scheme1 2.2拟研究或解决的问题 本课题将依据课题组之前的工作基础上，对新型的alpha1-AR拮抗剂中的芳（杂）环疏水区域进行设计与合成，希望能为最终的活性化合物的合成提供中间体。
但研究工作是探索性的，具有较大的难度。
