PBF326脂质体的体内药动学研究文献综述

 2023-02-28 09:02

中药活性成分脂质体研究进展

:目的 对脂质体在中药制剂中应用的研究进展进行综述。方法 检索近年来有关脂质体在中药制剂中应用的文献,并对其进行综合分析和总结,提出脂质体在中药制剂中应用研究中存在的问题与建议。结果 将中药有效成分制成脂质体,防止药物快速降解,延缓药物释放而延长药物在体内的作用时间。可以提高药物的溶出度和稳定性,增加药物对靶区的指向性,降低对正常细胞的毒性,提高药物的生物利用度。结论 脂质体在中药制剂中的应用是中药新剂型和新技术的现代化重要标志,是中药走向国际化的需要。

关键词:脂质体;中药;靶向制剂;研究进展

1.脂质体简介

脂质体(liposomes)或称类脂小球、液晶微囊,是一种类似微型胶囊的新剂型,是将药物包封于类脂质双分子层形成的薄膜中间所制成的超微型球状载体剂型,其内部为水相的闭合囊泡。由于其结构类似生物膜,故又称人工生物膜[1]。最初将脂质体用作药物载体的是1960年,目前国内外对脂质体的研究主要集中在其靶向特性、长效控缓释特性、以及利用以达到保护药物、细胞亲和性、组织相容性等目的,近年来药学工作者对脂质体组成及其表面修饰进行了大量的研究,制备了如pH敏感脂质体、热敏脂质体、长循环脂质体、光敏脂质体、磁靶向脂质体、受体脂质体等新型脂质体。这些新型脂质体在提高中药靶向性和治疗效果具有巨大的潜力,它在提高药物靶向性主要是利用其高渗透长滞留效应(Enhanced permeability and retention effect, EPR),是指一些特定大小的大分子物质(如脂质体、纳米颗粒以及一些大分子药物)更容易渗透进入肿瘤组织并长期滞留(和正常组织相比)的现象。

脂质体制剂技术与传统中医药的结合早在1980年以来就已经开始发展起步,近年来由于脂质体载体功能的发现更加使这一剂型受到重视,有关中药脂质体的探索已然成为中药领域的热门。脂质体作为药物载体的相关技术现在已经基本成熟,美国FDA至今已经批准了两性霉素B脂质体、阿霉素脂质体、柔红霉素脂质体等多个脂质体制剂上市;在我国静脉注射用紫杉醇脂质体已在2000年被批准上市,此外还有多个脂质体制剂的开发已进入临床试验阶段[2]。由于中药化学成分的复杂性,较之西药,中药脂质体的研究要困难得多。目前,中药脂质体的研究和应用还处于初级阶段。

2.中药脂质体的分类研究

2.1 中药单成分脂质体

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