一、存在问题灰霉病抗药性问题显著,急需开发新型防治药剂。
植物灰霉病是由灰葡萄孢菌Botrytis cinerea侵染引起的真菌性病害,在全球广泛分布,能侵染200多种寄主植物的植物器官,包括蔬菜(例番茄、黄瓜)和小水果作物(例葡萄,草莓)的花、果、叶、芽和土壤贮藏器官等[1],每年造成巨大的经济损失。
因未发现有效的抗灰霉病品种,对灰霉病的防治主要还是依赖化学杀菌剂,目前常用化学药剂苯并咪唑类、氨基甲酸酯类及对二甲酰亚胺类杀菌剂等已产生抗性[2-5], 并且有些品种之间存在正交互抗性[6],导致药剂防效下降,因此亟需研发新型防治药剂进行交替使用,以减少产量损失、缓解抗药性问题。
植物源活性成分具有来源丰富、作用方式特异、不易产生抗药性、环境友好、对非靶标生物相对安全等特点[7],是开发新型防治药剂的理想对象,具有极好的应用前景。
二、研究背景Disenecioyl khellactone(简称DK)对灰霉病菌有较好的离题和活体抑制活性,是开发防治药剂的理想对象。
Disenecioyl khellactone(简称DK) 属于凯林内酯(khellactone)类香豆素,结构为7,8-角型吡喃香豆素化合物(图1),此类化合物主要存在于伞形科前胡属植物中[8]。
现代药理学研究表明,凯林内酯类香豆素化合物具有显著的扩张冠状动脉、改善心脏功能、降低血压、抗菌、抗炎、抗癌、抗HIV等生物活性[9-11]。
图1 化合物DK、凯林内酯及凯林内酯类香豆素结构前人研究时采用菌丝生长速率法测试了35种香豆素化合物对4种农业真菌(草莓灰霉病菌、油菜菌核病菌、水稻纹枯病菌、小麦赤霉病菌)的抑制活性[12-13],首次发现化合物DK对4种农业真菌均具有较好的抑制活性,EC50分别为11.0、29.1、36.2、40.1mu;gmL1。
DK对草莓灰霉EC50为11.0 mu;gmL1,活性优于对照药剂商品化农药蛇床子素(EC50为23.5mu;gmL1) 和氟酰胺(EC50为38.1259 mu;gmL1)[13,14],具有进一步开发成农用杀菌剂的潜力。
