莪术有效物质成分及其药理作用研究进展
摘 要：莪术具有行气破血、消积止痛功效，现代研究表明莪术具有活血化瘀、抗肿瘤、镇痛抗炎、抗病毒及抗菌作用。通过检索国内外文献，了解到莪术的有效成分可分为倍半萜类及姜黄素类化合物，总结它的药理作用做出，为后续研究其活血化瘀的有效物质奠定基础。
关键词：莪术；活血化瘀；有效成分；药理作用
莪术,始载于《药性论》，古名蓬莪茂。15版中国药典规定莪术来源为姜科植物蓬莪术Curcuma phaeocaulis Valeton、广西莪术Curcuma kwangsiensis S.G.Lee et C.F.Liang 或温郁金Curcuma wenyujin Y.H.Chen et C.Ling 的干燥根茎。其性味辛、苦、温。归肝、脾经，具有行气破血，消积止痛功效。[1]临床用于治疗癥瘕痞块，瘀血经闭，食积胀痛；早期宫颈癌等症。
自20世纪70年代以来,我国医药工作者对莪术进行了较为广泛深入的研究。随着现代分离技术和分析方法的不断发展,已经明确知道莪术类药材的挥发油中主要成分为多种倍半萜类物质,如莪术酮、榄香烯、莪术二酮、莪术醇、莪术烯、吉马酮、表莪术酮、莪术烯、焦莪术酮、原莪术醇、去氧莪术酮、呋喃二烯酮、去氢莪术二酮、alpha;-蒎烯、beta;-蒎烯、樟烯、樟脑、异龙脑、龙脑、桉油精、异呋吉马酮、四甲基吡嗪、莪术烯酮、异莪术烯醇等。姜黄素类化合物如姜黄素、去甲氧基姜黄素、双去甲氧基姜黄素等。另含beta;-谷甾醇、棕榈酸以及锌、铁、镍、钡、铜、铬等微量元素[2,3]。在临床上莪术主要用于治疗肝癌[4]、宫颈癌[5]、病毒性心肌炎[6]、病毒性肠炎[7]等疾病，已有的研究表明莪术的药理作用主要表现在：（1）活血化瘀作用：莪术水提液能显著抑制大鼠对ADP诱导的血小板聚集，同时对血小板的Ⅰ相与Ⅱ相的聚集均有显著抑制作用；另外,莪术水提醇沉液有非常显著地抑制大鼠体内血栓形成的作用。[8](2) 抗肿瘤作用: 赵华等通过MTT法实验观察到莪术油注射液在体外对人子宫内膜癌细胞株（RL一952）具有抑制作用；光镜及透射电镜观察癌细胞的形态学改变。得出莪术油注射液在体外作用于RL一952，可能系通过非凋亡性程序性死亡方式抑制癌细胞增殖。[9]（3）镇痛抗炎作用：我们通过不同的致痛、致炎模型观察莪术的镇痛抗炎作用。结果表明莪术的不同饮片对二甲苯所致的耳廓肿胀及醋酸所致的毛细血管通透性增加都有明显的抑制作用。热板法显示各样品均能明显提高小鼠的痛阈值。[10]（4）抗病毒、抗菌作用：辛德莉等测定了莪术油、红霉素对肺炎支原体地方株的体外抑制情况，说明莪术油对肺炎支原体地方株有抑制作用，莪术油与红霉素联用可增加抑菌效果。[11] 叶寿山等的研究表明莪术油对流行性感冒病毒A3及腺病毒7型有一定的抑制作用。[12]
莪术临床常见的饮片有生莪术、醋莪术，其中常以醋莪术入药。《日华子本草》云:得酒醋良。治一切气,开胃消食,通月经,消瘀血,止扑损痛,下血及内损恶血等。《纲目》：今人多以醋炒或煮熟入药,取其引入血分也, 中医理论认为 , 醋性味酸苦微温 , 入肝经血分 , 具有收敛、散瘀止血等作用 , 故莪术醋制后，可增强其活血化瘀的作用。我们的实验已证明在抗血小板聚集、抗凝血及调节血液流变性作用方面，醋莪术与生品莪术相比有明显的增强，[13]通过分离不同极性部位做药效实验表明：生品莪术中姜黄素类成分可能为其活血化瘀的主要活性成分[14]。但是已有实验证明莪术经醋制后姜黄素类成分含量均下降[15,16]，因此从分子水平看醋莪术中活血化瘀的物质是什么？莪术炮制后其活血化瘀作用为何增强？目前未见明确报道。这给醋莪术质量标准的建立，醋莪术炮制工艺的改进带来了阻碍。15版药典中规定醋莪术的炮制方法为：取净莪术，照醋煮法煮至透心，取出，稍凉，切厚片，干燥。 该炮制工艺中对不同直径大小的莪术醋制时间没有明确区分，煮制温度，干燥温度，干燥时间及干燥时的药物摊铺厚度均没有规定。醋莪术的检查项（包括含量测定、浸出物等）与原药材、生品莪术完全相同。这种炮制工艺粗糙，生熟饮片同一质量标准的现象正是由于对中药炮制机理阐明不足，研究不透造成的。
寻找中药物质基础的传统方法是将中药用不同极性的溶剂分离，再分别检测它们的药理活性，选择活性强的极性部位进行化学成分分离，再经药效筛选，直到寻找到几个有效化合物。但中药往往是以群体成分发挥药效的，该方法存在以单一或几个成分代替群体成分的问题。这种传统方法不能反映中药的复杂体系，也不能完整地表征中药有效物质基础。中药指纹图谱可以较完整进行中药化学成分的表征及量化分析，但没有以这些成分的药效作为指纹性的依据，也就是说，中药指纹图谱建立后，可以发现中药中成分的变化，却无法明确药效究竟是哪种成分或哪几种成分产生，即指纹图谱与药效的关系仍然是模糊的。
为此，国内各位专家对中药谱效关系的研究提出了各自的主张。其中清华大学罗国安教授[17]将多维多信息特征图谱应用于中药分析鉴定中，建立了中药注射剂多维多信息特征指纹图谱，可系统完整地解决药效和质量相关的问题。并且提倡开展指纹图谱信息与药效活性信息的相关性研究，从而实现中药化学指纹图谱向中药药效指纹图谱的转化。中南大学梁逸曾教授[18]利用化学计量学方法，将中药指纹图谱中化学成分的变化和中药药效结果进行关联，建立了有实际意义的谱效学'。目前，中药指纹图谱与药效关系的数据处理方法主要包括偏最小二乘、多元非线性回归、主成分分析、聚类分析以及神经网络等化学计量学方法。采用这些方法可以将指纹图谱与其药效活性进行建模，以研究两者之间的相关性。卢红梅等[19]采用聚类分析的方法对鱼腥草注射液指纹图谱进行聚类分析，并与抗炎作用进行关联，寻找抗炎作用的特征性成分，构建特征指纹图谱，用于鱼腥草注射液的质量控制。冯慧萍等[20]探索了中药厚朴色谱指纹谱与抗氧化活性的关系，廖婉等[21]用HPLC指纹图谱建立了醋莪术改善气滞血瘀证大鼠血液流变作用的谱效关系。以上研究中研究者都是采用了一种色谱（GC-MS或HPLC）来建立谱效关系。
