开题报告内容：（包括拟研究或解决的问题、采用的研究手段及文献综述，不少于2000字）
- 研究背景：
雷公藤红素是从卫矛科雷公藤属植物雷公藤中分离提纯得到的五环三萜醌类化合物，具有抗肿瘤、抗炎、抗生育、抗菌、免疫抑制、止痛等多种药理活性。但雷公藤红素为难溶性物质，口服生物利用度较低，这些因素限制了雷公藤红素在抗肿瘤方面的应用。目前对于雷公藤红素的增溶手段主要有将其制备成纳米脂质体、微乳、微球等。国外尚有少量文献报道将其制成胶束制剂来达到减毒增效的作用，而国内尚未有相关报道。
聚合物胶束是由合成的两亲性嵌段共聚物在水中自组装形成的一种热力学稳定的胶体溶液。DSPE-MPEG2000（二硬脂酰磷脂酰乙醇胺-单甲氧基聚乙二醇，分子量为2000）在水中可分散形成胶束，临界胶束浓度（CMC）比表面活性剂低10 倍，因此载药稳定性更好，即使被血液稀释，仍可维持胶束粒子的完整性。由于疏水区体积大，因此，载药量也高于表面活性剂。DSPE-MPEG2000胶束制备较脂质体简单，而且已证实，具有一定的靶向作用，易聚集于实体瘤。胆盐为离子型表面活性剂，有研究指出，胆酸盐分子在溶液中可自组装形成背靠背、头尾交错的胶束形态，而胆酸几乎所有的功能都是通过形成胶束来实现的。难溶性物质在胆酸盐胶束存在下溶解度可以百万倍的增加。甘氨脱氧胆酸钠具有较低的临界胶束浓度，且其分子结构中较其他未脱氧的胆酸盐少一个羟基，亲脂性更强，形成的胶束对难溶性药物的增溶能力更强。
二、 研究意义和目的
- 研究意义
消化道生理学研究发现，胆汁对类脂及脂溶性维生素的吸收和转运起着不可替代的作用，胆汁的主要成分胆盐和卵磷脂是以混合胶束形式存在的，这些胶束在胃肠道内可增溶难溶性化合物，从而促进难溶性化合物的口服吸收。本课题通过模拟体内混合胶束的形式，制备DSPE-MPEG2000/甘氨脱氧胆酸钠混合胶束，改善雷公藤红素的难溶性，提高其生物利用度，为雷公藤红素新型给药系统的进一步研发提供研究基础。
- 研究目的
本次研究的主要目的，是采用透析法制备雷公藤红素的DSPE-MPEG2000/甘氨脱氧胆酸钠混合胶束，并通过粒径、表面电位、载药量和包封率、体外释放行为等多方面考察该胶束制剂的物理化学特征。
- 研究手段
本实验采用透析法制备混合胶束，以载药量和包封率两项内容考察胶束制备条件，优选出最佳条件制备混合胶束，并以雷公藤红素为模型药物，考察混合胶束的理化性质。
- 文献综述
1、 雷公藤红素简介[1-3]
雷公藤红素(celastrol，又名南蛇藤素)，是一种醌甲基三萜（结构式如下），外观呈红色针状结晶体，主要存在于卫矛科雷公藤属及南蛇藤属植物中，是治疗类风湿病雷公藤片、雷公藤多苷片等制剂的主要有效成分之一。雷公藤属植物化学成分的研究是由雷公藤红素被分离鉴定开始的。雷公藤红素主要来源于中药雷公藤的根皮，是一个具有多种生物活性的天然产物，是目前值得关注的天然活性产物。
